177Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制備及正常鼠體內生物分布

制備177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并對其體內外性質進行比較.TLC和HPLC分析結果表明,在pH=5.0和100 ℃條件下反應15～20 min,2種標記物的標記率均大于95%,并且在室溫條件下2種標記物均保持良好的體外穩定性.HPLC分析結果和脂水分配系數lg P測定結果證實,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.生物分布實驗數據顯示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它組織中的攝取明顯高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的體內穩定性遠好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA更適于作為雙功能螯合劑用于RGD dimer的177Lu標記.

作 者： 圣鋒 賀巍巍 劉昭飛 趙慧云 賈兵 王凡 SHENG Feng HE Wei-wei LIU Zhao-fei ZHAO Hui-yun JIA Bing WANG Fan   作者單位： 圣鋒,賈兵,王凡,SHENG Feng,JIA Bing,WANG Fan(北京大學,醫學同位素研究中心,北京,100083;中國原子能科學研究院,同位素研究所,北京,102413)

賀巍巍,劉昭飛,趙慧云,HE Wei-wei,LIU Zhao-fei,ZHAO Hui-yun(北京大學,醫學同位素研究中心,北京,100083) 

刊 名： 核化學與放射化學  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF NUCLEAR AND RADIOCHEMISTRY  年，卷(期)： 2008 30(2)  分類號： O615.4  關鍵詞： RGD二聚體   177Lu   DOTA   DTPA   生物分布  

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